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我國科學家利用常規化學方法實現青蒿素高效人工合成
2012-07-06   作者:記者 仇逸 顧偉民/上海報道  來源:經濟參考報
 
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    記者日前從上海交通大學獲悉,張萬斌教授領銜的科研團隊,歷時七年,經過無數次實驗,終于研發出一種常規的化學合成方法,首次實現了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以實現大規模工業化生產,造福數億患者。
  上世紀70年代,我國科學家首先發現“青蒿素”治療瘧疾,令全球醫學界歡欣鼓舞。但高興之余,人們發現如何進行青蒿素的高效人工合成,形成規;a卻成為世界性的難題。幾十年過去了,各國科學家都努力破解難題卻見效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低,使得該藥生產成本很高,藥價昂貴。根據世界衛生組織統計,全球每年感染瘧疾患者多達3億至5億人,將近100萬人因缺乏有效藥物救治而死亡。
  張萬斌教授介紹,目前青蒿素的來源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80%的原料青蒿來自中國重慶酉陽,而且青蒿的產量受環境及天氣的影響較大。同時,種植黃花蒿需要大片的種植面積,消耗大量的有機溶劑,產生大量的廢棄物,從而造成嚴重的土地和材料資源的浪費。
  自從上世紀80年代初周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學方法合成青蒿素以來,國內外許多著名化學家進行了長達30多年的化學合成研究,但收效低,難以產業化。
  經過七年的探索和努力,張萬斌教授領銜的團隊終于在近期取得了重大進展?蒲腥藛T使用他們所發現的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經過一個無需光照的常規合成途徑,即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后,經氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短,收率高。因為無需光照等特殊化學反應條件,適合于大規模的工業化生產。成果有望解決困擾世界醫藥產業界三十多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜、易得。
  目前,這一成果準備申請國際專利。團隊成員將盡快增加實驗場地,擴大研發人員隊伍,策劃中試放大及產業化方案,加速推進產業化進程。
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